1、散邪
柴胡的散邪作用，已为所重视，创“新方八阵”立方十五，柴胡占其十三方。均分别体现了柴胡具有寒散、温散、平散、补散之作用。其寒散配黄芩、生地，温散配，平散配、生姜，补散配、熟地，均取其有很好的散邪外出功能。
2、疏郁
柴胡长于疏达肝、胃、胆、三焦之气机，说：“肝气不舒畅者此能舒之”，又谓：“善达少阳之木气，则少阳之气能疏通胃气之郁，而其结气、饮食、积聚自消化也。”正说明柴胡有疏郁作用。可治疗肝郁之疾、胆道疾病、月经不调之症。例如常伍等。代表方如逍遥散、柴胡疏肝散等，均以柴胡为主药。
3、升清
柴胡味轻，具升阳之性，能引中气升达于上。李东垣云：“柴胡升也，能引中气升达于上。”方如补中益气汤、调中益气汤、升阳汤等。常配伍升麻、生口芪等常治疗清阳下陷、中气不升、上气不足之证。
4、清热
柴胡具有良好的清热作用，言其能治“寒热邪气”《伤寒论》有小柴胡汤专治热传少阳，热入血室之证。清热临床常配伍黄芩、丹皮、栀子等品。无论外感热邪或脏腑郁热均可使之，其效验迅捷。《药性论》也谓其：“主时疾，内外热不解”。
5、柴胡的禁忌：肝阳上亢，肝风内动，阴虚火旺及气机上逆者忌用或慎用柴胡。柴胡与皂荚、女莞、藜芦相克。大叶柴胡的干燥根茎，表面密生环节，有毒，不可当柴胡用。